火石发布｜五大肿瘤各热门靶向药物盘点

编者按：各大肿瘤适应症的热门研究靶点都有哪些？多少公司、研究机构在研究肿瘤靶向药？肿瘤的热门研究靶点都有哪些？笔者将从肿瘤适应症的角度出发，盘点肿瘤作用靶点的药物情况。

文|杨超

从Nature Reviews Drug Discovery的重要文章“A comprehensive map of molecular drug targets”呈现的更新版的获批药物分子靶点全景图显示，共计有893个人类和病原体衍生的生物分子，其中667个是人类基因组衍生蛋白，至2015年FDA共批准了1578个药物。

肿瘤常见靶点图

事实上，一个靶点通常与好几种疾病相关，一种疾病往往是多个靶点作用的结果，一种靶向药也可针对不同的靶点、不同的适应症。靶向药物研发终归是一个复杂、漫长、昂贵且充满未知性的过程。笔者总结了几大肿瘤适应症的靶向药物上市情况。

肿瘤适应症研究情况

肺癌

肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），其中小细胞肺癌约占85%。非小细胞肺癌按不同分类方法可以分为：

按细胞形态分：NSCLC=腺癌+鳞癌+大细胞癌

按基因突变分：NSCLC=EGFR突变+ALK突变+KRAS突变+BRAF突变……

截至目前，已有16种治疗肺癌的药物获批上市，其中多数是针对非小细胞肺癌。

已上市肺癌靶向药一览

白血病

白血病，又称血癌，是造血系统的恶性肿瘤性疾病，在儿科恶性肿瘤中发病率位居第一。根据白血病的不成熟程度和自然病程，分为急性和慢性两大类。 临床上也常将其分为淋巴细胞白血病、髓细胞白血病、混合细胞白血病等。

常见的药物靶点有：CD19、CD20、BTK、BCL-2、Bcr-Abl……

从1997年开始，靶向治疗白血病的药物陆续上市，目前有15种靶向药获批上市，Blinatumomab是目前唯一上市的双抗类药物。

已上市白血病靶向药一览

淋巴瘤

这是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，由于淋巴系统是一个遍布全身的网状液体系统，因此淋巴瘤可以始于任何地方，主要有两种类型：霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。

常见的药物靶点有：CD20、BTK、HDAC、PD-1、PIK3CA……

目前已有12种治疗淋巴瘤的靶向药物获批上市。

已上市淋巴瘤靶向药一览

黑色素瘤

黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，常见于皮肤，亦见于黏膜等部位，在亚洲人和有色人种中，原发于皮肤的黑色素瘤占50%～70%。常见的靶点有：BRAF、PD-1、CTLA-4、MEK等，白种人黑色素患者BRAK突变率达50%～60%。目前已有8种靶向药用于治疗黑色素瘤。其中重组人白介素-2是最早上市的、唯一一种多肽类免疫增强剂。

已上市黑色素瘤靶向药一览

肾癌

肾癌，又称肾细胞癌，大约85%的肾细胞癌是腺癌。透明肾细胞癌、乳头状肾细胞癌是常见的肾癌类型。肾髓质癌相对比较罕见，且预后差，属于高侵袭性集合管癌。常见的药物靶点有：VEGFR、PDGFR、KIT、PD-1、HR等。

目前已有11种靶向药获批用于治疗肾癌，主要以小分子药物为主。

已上市肾癌靶向药一览

结语：

每一种靶向药物的获批上市、临床研发进展都难能可贵，毕竟医药研发是一个门槛高、时间长、投入大的领域。在不断推进药物研发的过程中，我们有必要及时盘点肿瘤适应症的上市药物和热门研究靶点。火石创造的靶点追踪系统能从靶点和适应症两个维度分析，个性化追踪靶向药物研发情况。更多信息请点击阅读原文登陆靶点追踪系统查看！

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